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Jervine 52914ES
物品单位 品牌
Yeasen
  • 型号:5 mg
  • 货号:52914ES08
  • 发布日期: 2022-03-18
  • 更新日期: 2022-03-22
产品详细说明
产地
品牌 Yeasen
货号 52914ES08
用途范围
英文名称
纯度 %
CAS编号
规格 5 mg
保质期
是否进口

产品信息


产品名称

产品编号

规格

价格

Jervine

52914ES08

5 mg

1395

52914ES10

10 mg

2155


产品描述


Jervine(介芬胺,11-Ketocyclopamine)一种晶体生物碱,存在于白藜芦、美洲藜芦和藜芦属其他植物的根茎中。Jervine的生物活性是通过与7个跨膜蛋白的相互作用来介导的。Jervine结合并抑制Smoothed,Smoothed是Hedgehog信号通路的一个组成部分。在Smoothed被抑制的情况下,GLI1转录无法被激活。因此,Jervine是Hedgehog信号通路的抑制剂,其IC50值为500-700 nM。


产品性质


英文别名(English Synonym)

11-Ketocyclopamine; 11-Ketocyclopamine, (3β, 23β)-17,23-Epoxy-3- hydroxyveratraman-11

-one; Shh Signaling Antagonist III

中文名称 (Chinese Name)

蒜黎芦碱;介芬胺;介藜芦胺;芥芬胺

靶点(Target)

Hedgehog

CAS号(CAS NO.)

469-59-0

分子式(Formula)

C27H39NO3

分子量(Molecular Weight)

425.60

外观(Appearance)

固体粉末

纯度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于甲醇:>2 mg/mL;溶于DMSO:1 mg/mL(2.35 mM,需超声处理)

结构式(Structure)

image.png


运输和保存方法


冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。


注意事项


1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用浓度


【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】


使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)


(一)细胞实验(体外实验)

Jervine (40 μM; 6 h, 12 h, 24 h) 会抑制Akt磷酸化。[1] Jervine (40 μM; 6 h, 12 h, 24 h)通过降低COX-2过表达和诱导细胞凋亡来抑制NF-jB活性。[1] 为了检测Jervine对非小细胞肺癌(NSCLC)的影响,接种一定数量的卵巢癌细胞系A549和H1299至培养板中,培养一段时间后添加不同浓度 (1.25, 2.5, 5, 10, 20 μM) Jervine工作液,并孵育细胞1-4天。经CCK-8实验验证,Jervine以剂量和时间依赖性的方式抑制细胞增殖。[3]

(二)动物实验(体内实验)

Jervine(口服,50 – 400 mg/kg)对卡拉胶所致足水肿有50.4 %-73.5 %的抗炎作用。[2] 为了检测Jervine抗肿瘤的潜在作用,200 μL 2×106个A549细胞皮下,注射到4~6周龄雄性Balb/c nu/nu小鼠,待成瘤后,口服给予连续1月,每天一次25 mg/kg 体重的Jervine,与未给予Jervine对照组相比,在不影响动物体重的情况下,测量的肿瘤体积和重量均显著变小。[4]


参考文献


[1]. Ghezali L, et al. Cyclopamine and jervine induce COX-2 overexpression in human erythroleukemia cells but only cyclopamine has a pro-apoptotic effect. Exp Cell Res. 2013 Apr 15;319(7):1043-53.

[2]. Williams JA, et al. Identification of a small molecule inhibitor of the hedgehog signaling pathway: effects on basalcell carcinoma-like lesions. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003 Apr 15;100(8):4616-21.

[3]. Liu M, Lu X, Zhang J, Zhao X, Zhang W, Lin X. Teratogenic jervine increases the activity of doxorubicin in MCF-7/ADR cells by inhibiting ABCB1. Biomed Pharmacother. 2019 Sep;117:109059.

[4]. Zheng B, Wang C, Song W, Ye X, Xiang Z. Pharmacokinetics and enterohepatic circulation of jervine, an antitumor steroidal alkaloid from Veratrum nigrum in rats. J Pharm Anal. 2019 Oct;9(5):367-372.


HB220221