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AG-14361 (AG14361) 51404ES
物品单位 品牌
Yeasen
  • 货号:51404ES08
  • 发布日期: 2022-02-22
  • 更新日期: 2022-02-24
产品详细说明
产地
品牌 Yeasen
货号 51404ES08
用途范围
英文名称
纯度 %
CAS编号
规格 5 mg
保质期
是否进口

产品信息

 

产品名称

产品编号

规格

价格

AG-14361 (AG14361)

51404ES08

5 mg

1395

AG-14361 (AG14361)

51404ES10

10 mg

2515

 

产品描述

 

AG14361 (AG 14361, AG-14361) 是一种新型、有效的PARP-1抑制剂,Ki值<5 nM,抑制癌细胞生长,AG14361活性比benzamides至少高1000倍,作用于透性化SW620细胞和完整SW620细胞时,IC50值分别为29 nM和14 nM。在体内外实验中AG14361可以提高化学药物和放射治疗对癌细胞的作用。AG14361处理人K562细胞后,显著增强Camptothecin诱导的生长抑制作用、细胞毒性和DNA单链断裂。

 

产品性质

 

英文别名(English Synonym)

1-(4-((dimethylamino)methyl)phenyl)-8,9-dihydro-2,7,9a-triazabenzo[cd]azulen-6(7H)-one; AG 14361; AG-14361

靶点(Target)

PARP1

CAS号(CAS NO.)

328543-09-5

分子式(Formula)

C19H20N4O

分子量(Molecular Weight)

320.39

外观(Appearance)

粉末

纯度(Purity)

≥95%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO:≥16 mg/mL,不溶于水

结构式(Structure)

image.png 

 

运输和保存方法

 

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

 

注意事项

 

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

 

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

 

(一)细胞实验(体外实验)

在研究AG14361对PARP-1活性作用的研究中,AG14361有效抑制PARP-1活性,在透性化SW620细胞和完整SW620细胞中,IC50分别为29 nM 和14 nM。0.4 μM AG14361处理A549细胞17 h后,尽管该剂量AG14361抑制85%以上PARP-1活性,但不会改变既有表达和细胞增殖。[1]

(二)动物实验(体内实验)

为检测AG14361对temozolomide作用于肿瘤细胞的影响,建立LoVo/SW620移植瘤小鼠模型,单独使用AG14361 (5、15 mg/kg) 不会影响肿瘤生长,但AG14361与temozolomide联合使用时,显著提高temozolomide抗肿瘤活性,引起肿瘤生长延迟。[1]

 

参考文献

 

[1]. Calabrese CR, et al. Anticancer chemosensitization and radiosensitization by the novel poly(ADP-ribose) polymerase-1 inhibitor AG14361. J Natl Cancer Inst. 96(1): 56-67 (2004).

 

HB220127