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H 89 2HCl (H89 dihydrochloride) 50603ES
物品单位 品牌
Yeasen
  • 货号:50603ES10
  • 发布日期: 2022-02-22
  • 更新日期: 2022-02-24
产品详细说明
产地
品牌 Yeasen
货号 50603ES10
用途范围
英文名称
纯度 %
CAS编号
规格 10 mg
保质期
是否进口

产品信息

 

产品名称

产品编号

规格

价格

H 89 2HCl (H89 dihydrochloride)

50603ES10

10 mg

1025

H 89 2HCl (H89 dihydrochloride)

50603ES50

50 mg

3525

 

产品描述

 

H-89, Dihydrochloride又称为H 89 2HCl,是一种有效的、细胞通透性蛋白激酶A (PKA) 抑制剂,Ki值为48 nM,通过与ATP竞争性结合PKA催化亚基,抑制PKA磷酸化作用。H-89, Dihydrochloride还可抑制S6K1、MSK1、ROCK-II、PKBα和MAPKAP-K1b等激酶活性,IC50依次为80、120、270、2600和2800 nM。另外,H-89, Dihydrochloride对一些细胞受体和离子通道也具有活性。

 

产品性质

 

英文别名(English Synonym)

(E)-N-(2-(4-bromocinnamylamino)ethyl)isoquinoline-5-sulfonamide dihydrochloride; H 89 2HCl; H-89 dihydrochloride; H89 Dihydrochloride; H 89; Protein kinase inhibitor H-89 dihydrochloride

中文名称 (Chinese Name)

H-89双盐酸盐

靶点(Target)

PKA

CAS号(CAS NO.)

130964-39-5

分子式(Formula)

C20H20BrN3O2S?2HCl

分子量(Molecular Weight)

519.28

外观(Appearance)

粉末

纯度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO:≥50 mg/mL,不溶于水和乙醇

结构式(Structure)

image.png 

 

运输和保存方法

 

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

 

注意事项

 

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

 

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

 

(一)细胞实验(体外实验)

为了检测H-89, Dihydrochloride是如何抑制PKA的,在培养48 h后,PC12D细胞使用含有不同浓度H-89, Dihydrochloride (0, 20, 30 μM) 培养液预培养细胞1 h,然后添加含有10 μM forskolin新鲜培养基孵育1 h后,检测放射性P标记磷酸化蛋白,发现H-89, Dihydrochloride可剂量依赖性抑制forskolin诱导的蛋白磷酸化。同时,H-89, Dihydrochloride不会影响cAMP积累和AC活性,以上说明H-89, Dihydrochloride是直接抑制PKA活性的。[1]

(二)动物实验(体内实验)

在体内检测H-89, Dihydrochloride对沉积的影响,使用8周大PDAPP (APP717V-F) 转基因小鼠模型,每只小鼠通过脑前囱旁的侧脑室给药H-89, Dihydrochloride (103 μM; 5 mL),给药3 h后,解剖小鼠取脑部海马体(阿尔茨海默症Alzheimer’s disease病程中脑部主要影响区域),ELISA检测含量,结果显示Aβ沉积减少。[2]

 

参考文献

 

[1]. Chijiwa T, et al. Inhibition of forskolin-induced neurite outgrowth and protein phosphorylation by a newly synthesized selective inhibitor of cyclic AMP-dependent protein kinase, N-[2-(p-bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide (H-89), of PC12D pheochromocytoma cells. J Med Chem 265(9): 5267-52721990.

[2]. Su, Y., et al. Inhibition of Abeta production and APP maturation by a specific PKA inhibitor. FEBS Lett 546(2-3):407-410(2003).

 

HB220128