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Torkinib(PP242) 52413ES
物品单位 品牌
Yeasen
  • 货号:52413ES08
  • 发布日期: 2022-02-22
  • 更新日期: 2022-02-24
产品详细说明
产地
品牌 Yeasen
货号 52413ES08
用途范围
英文名称
纯度 %
CAS编号
规格 5 mg
保质期
是否进口

产品信息

 

产品名称

产品编号

规格

价格

Torkinib(PP242)

52413ES08

5 mg

595

Torkinib(PP242)

52413ES25

25 mg

1685

 

产品描述

 

PP 242是一种高效的ATP竞争型的mTOR抑制剂,能抑制mTORC1和mTORC2的mTOR激酶活性位点,IC50值为8 nM,靶向作用于mTOR复合体,作用mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍,能诱导细胞凋亡。

 

产品性质

 

英文别名(English Synonym)

2-[4-Amino-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl]-1H-indol-5-ol;Torkinib;PP-242; PP242; PP 242

中文名称 (Chinese Name)

2-(4-氨基-1-异丙基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3-基)-1H-吲哚-5-醇

靶点(Target)

mTOR

CAS号(CAS NO.)

1092351-67-1

分子式(Formula)

C16H16N6O

分子量(Molecular Weight)

308.34

外观(Appearance)

粉末

纯度(Purity)

≥95%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO

结构式(Structure)

image.png 

 

运输和保存方法

 

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年;4oC,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

 

注意事项

 

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

 

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

 

(一)激酶实验(体外实验)

10 μM ATP、2.5 μ Ciγ-32P-ATP和底物存在条件下,将纯化的激酶与浓度范围为0.001-50 μM的2或4倍稀释度的抑制剂或载体(0.1%DMSO)孵育。在硝化纤维素或磷酸纤维素膜上的反应终止点取决于底物;然后将该膜洗涤5-6次以去除未结合的放射性物质并干燥。通过磷成像对转移的放射性进行定量,并且通过使用Prism软件将数据拟合成S形剂量的反应来计算IC50值。[1]

(二)细胞实验(体外实验)

PP 242溶于DMSO中并储存,然后在使用前用合适的培养基(0.1% DMSO)稀释,将野生型和SIN1-/-MEF以大约30%比例铺在96孔板中,过夜放置以粘附。次日细胞用PP 242,雷帕霉素或其它药物(0.1% DMSO)处理,处理72 h后,向每孔加入10 μL 440 μM刃天青钠盐,18 h后,使用仪器在530 nm激发并在590 nm发射测量每孔中的荧光强度。[2]

(三)动物实验(体内实验)

PP 242加入到含有20% DMSO、40% PEG-400和40%生理盐水的100 μL体系中制备PP 242工作液。小鼠处理:六周龄雄性C57BL/6小鼠在药物治疗前禁食过夜。腹腔注射PP 242(0.4 mg),雷帕霉素(0.1 mg)或其它药物。使用雷帕霉素处理的小鼠30 min后,PP 242或其它药物处理的小鼠10 min后,腹腔注射100 μL含250 mU胰岛素的生理盐水。胰岛素注射15 min后,通过CO2窒息处死小鼠,然后颈椎脱臼。获取组织并在200 μL裂解缓冲液中密封,于液氮上冷冻。将冰冻的组织在冰上解冻,用研钵和研杵手动破碎,然后用微组织匀浆器进一步处理。通过Bradford法测定澄清裂解物的蛋白质浓度,取5-10 μg蛋白质通过Western blot分析。[2]

 

参考文献

 

[1]. Dahlmann J, et al. Apsel B, et al. Targeted polypharmacology: discovery of dual inhibitors of tyrosine and phosphoinositide kinases. Nat Chem Biol. 2008 Nov;4(11):691–9.

[2]. Feldman ME, et al. Active–site inhibitors of mTOR target rapamycin–resistant outputs of mTORC1 and mTORC2. PLoS Biol. 2009 Feb 10;7(2):e38.

 

HB220118