欢迎光临翌圣生物科技(上海)股份有限公司!
tanhao@yeasen.com 021-34615995
您当前的位置: 网站首页 > 产品展厅 >VX-11e 52016ES
产品搜索
产品导航
VX-11e 52016ES
物品单位 品牌
Yeasen
  • 货号:52016ES08
  • 发布日期: 2022-02-21
  • 更新日期: 2022-02-24
产品详细说明
产地
品牌 Yeasen
货号 52016ES08
用途范围
英文名称
纯度 %
CAS编号
规格 5 mg
保质期
是否进口

产品信息

 

产品名称

产品编号

规格

价格

VX-11e

52016ES08

5 mg

1065

VX-11e

52016ES10

10 mg

1695

 

产品描述

 

VX-11e又称为TCS ERK 11e,是一种有效的、选择性ERK抑制剂,抑制BRAFV600E突变的黑素瘤细胞,平均GI50值为0.77 μM,并有效抑制HT29细胞增殖,IC50值为48 nM。在大鼠和小鼠中,VX-11e表现出良好的口服生物活性。在负荷人黑色素瘤RPDX肿瘤的NSG小鼠中,VX-11e导致pRSK被强烈抑制,并抑制肿瘤生长。与BKM120联合使用时,VX-11e抑制肿瘤生长的作用显著提高。

 

产品性质

 

英文别名(English Synonym)

TCS ERK 11e; VX 11e; vx11 e; tcs erk 11e; VTX-11e; Vertex-11e; 4-[2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)amino]-5-methyl-4-pyrimidinyl]-N-[(1S)-1-(3-chlorophenyl)-

2-hydroxyethyl]-1H-pyrrole-2-carboxamide

靶点(Target)

ERK

CAS号(CAS NO.)

896720-20-0

分子式(Formula)

C 24H20Cl 2FN5O 2

分子量(Molecular Weight)

500.35

外观(Appearance)

粉末

纯度(Purity)

≥95%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO

结构式(Structure)

image.png 

 

运输和保存方法

 

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

 

注意事项

 

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

 

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

 

(一)细胞实验(体外实验)

VX-11e (0-10 μM) 孵育HT29细胞,VX-11e有效抑制细胞增殖,IC50值为48 nM。[1]VX-11e (10 μM) 孵育细胞,VX-11e促使cyclin D1蛋白表达降低,降低pRb磷酸化。[2]

(二)动物实验(体内实验)

体内实验中,建立人源黑色素瘤移植瘤 (PDX) NSG小鼠模型,VX-11e (50 mg/kg; p.o.) 强效抑制pRSK,并抑制肿瘤生长。[3]

 

参考文献

 

[1]. Aronov AM, et al. Structure-Guided Design of Potent and Selective Pyrimidylpyrrole Inhibitors of Extracellular Signal-Regulated Kinase (ERK) Using Conformational Control. J. Med. Chem., 52 (20): 6362–6368 (2009).

[2]. Carlino MS, et al. Differential activity of MEK and ERK inhibitors in BRAF inhibitor resistant melanoma. Molecular Oncology 8(3): 544–554 (2014).

[3]. Krepler C, et al. Personalized Preclinical Trials in BRAF Inhibitor-Resistant Patient-Derived Xenograft Models Identify Second-Line Combination Therapies. Clin Cancer Res. 22(7): 1592-1602 (2015).

 

HB220126