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Nilotinib(AMN-107) 52609ES
物品单位 品牌
Yeasen
  • 货号:52609ES25
  • 发布日期: 2022-02-07
  • 更新日期: 2022-02-24
产品详细说明
产地
品牌 Yeasen
货号 52609ES25
用途范围
英文名称
纯度 %
CAS编号
规格 25 mg
保质期
是否进口
产品信息

 

产品名称

产品编号

规格

价格

Nilotinib(AMN-107)

52609ES25

25 mg

547

Nilotinib(AMN-107)

52609ES60

100 mg

1357

 

产品描述

 

Nilotinib(AMN-107;尼洛替尼)是一种新型口服有效的、选择性Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,与Bcr-Abl 蛋白的ATP结合位点结合,在激活的HSCs中,Nilotinib抑制增殖、迁移、肌动蛋白形成、α-SMA和胶原表达。Nilotinib还诱导HSCs凋亡,细胞周期停滞,并伴随有p27的表达和cyclin D1下调增加。另外,nilotinib通过作用于Src从而抑制PDGFR和TGFRII的激活,并显著抑制PDGF和TGFβ刺激的ERK和Akt磷酸化。另外,对Imatinib没有反应或对Imatinib产生耐受反应的慢性髓性白血病(CML)患者的I/II期临床实验表明,Nilotinib可以产生血液学和细胞遗传学反应。

 

产品性质

 

英文别名(English Synonym)

4-methyl-3-((4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl)amino)-n-(5-(4-methyl-1h-imidazol-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide; AMN-107; Tasigna; AMN107; AMN 107

中文名称 (Chinese Name)

尼罗替尼;尼洛替尼

靶点(Target)

Bcr-Abl

CAS号(CAS NO.)

641571-10-0

分子式(Formula)

C28H22F3N7O

分子量(Molecular Weight)

529.53

外观(Appearance)

粉末

纯度(Purity)

≥95%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO:≥26.5 mg/mL

结构式(Structure)

image.png 

 

运输和保存方法

 

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

 

注意事项

 

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

 

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

 

(一)细胞实验(体外实验)

Nilotinib(5 μM;16 h)处理CD34+细胞,结果显示Nilotinib显著抑制CrkL磷酸化,但不诱导凋亡。[1]

(二)动物实验(体内实验)

Nilotinib(75 mg/kg;口服给药)处理移植淋巴瘤细胞的C57Bl /6J小鼠,3周后与对照组小鼠相比,Nilotinib治疗的小鼠存活时间显著延长。Nilotinib在体内显著抑制白血病细胞的增殖。[2]

 

参考文献

 

[1]. J?rgensen HG, et al. Nilotinib exerts equipotent antiproliferative effects to imatinib and does not induce apoptosis in CD34+ CML cells. Blood. 2007 May 1;109(9):4016-9.

[2]. Kaur P, et al. Nilotinib treatment in mouse models of P190 Bcr/Abl lymphoblastic leukemia. Mol Cancer, 2007, 6(10): 67-77.

 

HB220113