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AC480(BMS-599626) 52703ES
物品单位 品牌
Yeasen
  • 发布日期: 2022-02-07
  • 更新日期: 2022-02-24
产品详细说明
产地
品牌 Yeasen
货号
用途范围
英文名称
纯度 %
CAS编号
规格 5 mg
保质期
是否进口

产品信息

 

产品名称

产品编号

规格

价格

AC480(BMS-599626)

52703ES08

5 mg

1355

AC480(BMS-599626)

52703ES10

10 mg

2435

 

产品描述

 

AC480 (BMS-599626)是一种选择性的,高效的HER1和HER2抑制剂,IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右,而比对VEGFR2, c-Kit, Lck, MET等的作用强100倍以上。 BMS-599626是一种选择性的HER1和HER2抑制剂,IC50值分别为22 nM和32 nM。HER(人表皮生长因子受体)是EGFR / ErbB家族的成员之一,并在细胞增殖和分化的转导中起重要作用。据报道,HER的异常表达与癌症有关联,HER抑制被认为是治疗癌症的一种有希望的策略。

 

产品性质

 

英文别名(English Synonym)

AC480; BMS-599626; BMS599626; AC-480

中文名称 (Chinese Name)

[4-[[1-(3-氟苄基)-1H-吲唑-5-基]氨基]-5-甲基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6-基]氨基甲酸(S)-吗啉-3-基甲酯

靶点(Target)

HER1; HER2

CAS号(CAS NO.)

714971-09-2

分子式(Formula)

C27H27FN8O3

分子量(Molecular Weight)

530.55

外观(Appearance)

粉末

纯度(Purity)

≥95%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO

结构式(Structure)

image.png 

 

运输和保存方法

 

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

 

注意事项

 

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

 

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

 

(一)细胞实验(体外实验)

AC480(BMS-599626)通过不同的机制抑制HER1和HER2,BMS-599626可阻断HER1和HER2信号通路,抑制依赖于这些受体的肿瘤细胞系的增殖,其IC50值为0.24 ~ 1 mM。BMS-599626对依赖HER1/HER2的肿瘤细胞具有高度选择性,对不表达这些受体的细胞系的增殖没有影响。[1]

(二)动物实验(体内实验)

AC480(BMS-599626)(60 mg/kg - 240 mg/kg,口服给药)处理移植瘤小鼠,结果显示在能够形成HER1/HER2异源二聚体的肿瘤细胞中,BMS-599626抑制了异源二聚和下游信号转导,抑制Sal2肿瘤生长。BMS-599626在HER1过表达(GEO)模型和HER2基因扩增(KPL4)或过表达(Sal2)模型中均具有抗肿瘤活性,且受体信号通路抑制与抗肿瘤活性之间存在良好的相关性。[1]

 

参考文献

 

[1]. Wong TW, et al. Preclinical antitumor activity of BMS-599626, a pan-HER kinase inhibitor that inhibits HER1/HER2 homodimer and heterodimer signaling. Clin Cancer Res. 2006 Oct 15;12(20 Pt 1):6186-93.

 

HB220118