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PD173074(PD 173074) 52706ES
物品单位 品牌
Yeasen
  • 货号:52706ES08
  • 发布日期: 2022-01-21
  • 更新日期: 2022-01-26
产品详细说明
产地
品牌 Yeasen
货号 52706ES08
用途范围
英文名称
纯度 %
CAS编号
规格 5 mg
保质期
是否进口

产品信息

 

产品名称

产品编号

规格

价格

PD173074(PD 173074)

52706ES08

5 mg

557

PD173074(PD 173074)

52706ES10

10 mg

957

PD173074(PD 173074)

52706ES50

50 mg

3457

 

产品描述

 

PD173074是一种有效的ATP竞争型的FGFR1抑制剂,对FGFR1的IC50值约为25 nM,也是VEGFR2的有效抑制剂,对VEGFR2的IC50值为100-200 nM。PD173074作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。

 

产品性质

 

英文别名(English Synonym)

PD-173074; FGF/VEGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor; N-[2-[[4-(Diethylamino)butyl]amino-6-(3,5-dimethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-N′-(1,1-dimethylethyl)urea

靶点(Target)

FGFR1; VEGFR2

CAS号(CAS NO.)

219580-11-7

分子式(Formula)

C28H41N7O3

分子量(Molecular Weight)

523.67

外观(Appearance)

粉末

纯度(Purity)

≥95%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO: 52.4 mg/mL(100 mM)

结构式(Structure)

image.png 

 

运输和保存方法

 

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

 

注意事项

 

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

 

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

 

(一)细胞实验(体外实验)

PD 173074(0 ~ 1000 nM; 5 min)作用于NIH 3T3细胞,结果显示PD 173074呈剂量依赖性地抑制FGFR1和VEGFR2自磷酸化,其IC50值分别为1 ~ 5 nM和100 ~ 200 nM。[1]

(二)动物实验(体内实验)

PD 173074(1或2 mg/kg/day;腹腔注射)处理诱导角膜新生血管的Swiss Webster小鼠模型,结果显示PD 173074以剂量依赖性的方式显著抑制由FGF或VEGF诱导的血管生成,并没有明显的毒性。[2]

 

参考文献

 

[1]. Mohammadi M, Froum S, Hamby JM, Schroeder MC, Panek RL, Lu GH, Eliseenkova AV, Green D, Schlessinger J, Hubbard SR. Crystal structure of an angiogenesis inhibitor bound to the FGF receptor tyrosine kinase domain. EMBO J. 1998 Oct 15;17(20):5896-904.

[2]. Trudel S, et al. Inhibition of fibroblast growth factor receptor 3 induces differentiation and apoptosis in t(4;14) myeloma. Blood. 2004 May 1;103(9):3521-8.

[3]. Bansal R, et al. Specific inhibitor of FGF receptor signaling: FGF-2-mediated effects on proliferation, differentiation, and MAPK activation are inhibited by PD173074 in oligodendrocyte-lineage cells. J Neurosci Res. 2003 Nov 15;74(4):486-93.

 

HB211231