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LDN193189(DM-3189)53012ES
物品单位 品牌
Yeasen
  • 货号:53012ES08
  • 发布日期: 2022-01-21
  • 更新日期: 2022-01-26
产品详细说明
产地
品牌 Yeasen
货号 53012ES08
用途范围
英文名称
纯度 %
CAS编号
规格 5 mg
保质期
是否进口

产品信息

 

产品名称

产品编号

规格

价格

LDN193189(DM-3189)

53012ES08

5 mg

895

LDN193189(DM-3189)

53012ES10

10 mg

1595

 

产品描述

 

LDN193189(DM-3189)是一种高效选择性的BMP(转录活性形态发生蛋白)信号通路抑制剂,抑制BMP I型受体ALK2(活化素受体样激酶-2)和ALK3(活化素受体样激酶-3)的转录活性,其IC50值分别为5 nM和30 nM。

 

产品性质

 

英文别名(English Synonym)

LDN-193189;DM3189;6-(4-(2-(piperidin-1-yl)ethoxy)phenyl)-3-(pyridin-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine; LDN 193189; DM 3189

中文名称 (Chinese Name)

4-[6-(4-(哌嗪-1-基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉

靶点(Target)

ALK2; ALK3

CAS号(CAS NO.)

1062368-24-4

分子式(Formula)

C25H22N6

分子量(Molecular Weight)

406.48

外观(Appearance)

粉末

纯度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

Ethanol:1 mg/mL(2.46 mM);DMSO:<1mg/mL(不溶或微溶),需超声处理

结构式(Structure)

image.png 

 

运输和保存方法

 

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

 

注意事项

 

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

 

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

 

(一)细胞实验(体外实验)

LDN193189抑制BMP4介导的Smad1、Smad5、Smad8的活化,其活性(IC50:5 nM)比背索吗啡(IC50:470 nM)强,同时保留了200倍BMP信号传导对转化生长因子-β(TGF-β)信号传导的选择性。LDN193189有效抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性(IC50分别为5 nM和30 nM),对激活素和TGF-β I型受体ALK4、ALK5、ALK7的作用明显减弱(IC50 ≥ 500 nM)。结果表明,LDN193189可能会影响BMP诱导的成骨细胞分化。[1]

(二)动物实验(体内实验)

LDN193189(3 mg/kg,腹腔注射)单次给药C57BL/6小鼠后测量了其血浆浓度,评估其药代动力学水平。LDN193189保持高于其体外IC50几倍的水平,时间> 8 h,这表明通过给药可以持续抑制BMP信号传导。为了评估ALK2激酶抑制作用对体内异位钙化的影响,LDN-193189(3 mg/kg,腹腔注射)每12小时处理Ad.Cre条件性caALK2转基因小鼠和野生型小鼠,结果显示LDN193189会导致附近的左胫骨和腓骨在P13处出现轻度钙化。[2]


参考文献

[1]. Yu P B, et al. BMP type I receptor inhibition reduces heterotopic ossification[J]. Nature Medicine, 2008, 14(12):1363-1369.

[2]. Ranadive I, et al. Evaluation of multikinase inhibitor LDN193189 induced hepatotoxicity in teleost fish Poecilia latipinna[J]. Drug & Chemical Toxicology, 2018:1.

[3]. Cannon JE, et al. Intersegmental vessel formation in zebrafish: requirement for VEGF but not BMP signalling revealed by selective and non-selective BMP antagonists. Br J Pharmacol. 2010 Sep;161(1):140-9.

 

HB211213