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Cabozantinib ( XL184, BMS 907351, Cometriq®) 52724ES
物品单位 价格 品牌
857 Yeasen
  • 产地:China
  • 货号:52724ES08
  • cas:849217-68-1
  • 发布日期: 2020-04-27
  • 更新日期: 2022-02-07
产品详细说明
产地 China
品牌 Yeasen
货号 52724ES08
用途范围 多种受体酪氨酸激酶小分子抑制剂
纯度 %
CAS编号 849217-68-1
别名 Cabozantinib ( XL184, BMS 907351, Cometriq®)
规格 5 mg
分子式 C28H24FN3O5
产品英文名称
是否进口

 Cabozantinib ( XL184, BMS 907351, Cometriq®)

卡博替尼

产品信息

产品名称

产品编号

规格

价格(元)

Cabozantinib ( XL184, BMS 907351, Cometriq®)   卡博替尼

52724ES08

5 mg

857.00

52724ES25

25 mg

3257.00

产品描述

Cabozantinib 是多种受体酪氨酸激酶小分子抑制剂,尤其抑制c-Met VEGFR2表达水平,在无细胞试验中IC50分别为1.3 nM0.035 nMCabozantinib也作用于RetKitFlt-1/3/4Tie2AXLIC50分别为4 nM4.6 nM12 nM/11.3 nM/6 nM14.3 nM7 nMCabozantinib可用于转移甲状腺髓样癌(MTC)的治疗,降低肿瘤增殖,抑制肿瘤生长。[1]

产品性质

英文别名(English Name

Cabozantinib ( XL184,   BMS 907351, Cometriq®)

中文名称 (Chinese Name)

卡博替尼

CAS号(CAS NO.

849217-68-1

分子式(Formula

C28H24FN3O5

分子量(Molecular Weight

501.52

外观(Appearance

白色粉末

纯度(Purity

99.9%

溶解性(Solubility

易溶于DMSO ( 50 mg/mL ),难溶于乙醇和H2O

结构式(Structure

运输和保存方法

冰袋运输。粉末-20 ℃保存,3年有效;4 ℃保存,2年有效。储存液-80 ℃保存,6个月有效;-20 ℃保存,1个月有效。

注意事项

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

使用浓度

Cabozantinib具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。


相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验

使用0~10 μM浓度梯度的Cabozantinib处理MPNST724细胞,通过MTS实验测定细胞生长状况,然后在490 nm处测定吸光值。发现低浓度Cabozantinib (0.1-0.5 μM) 也显著抑制MPNST细胞组成型和诱导型Met磷酸化及其下游信号,同时发现Cabozantinib浓度为0.1 μM时不能抑制MPNST细胞生长,但是浓度为5-10 μM时则能显著抑制MPNST细胞生长。[2]

(二)体内实验

按大约60 mg/kg剂量的Cabozantinib试剂,每天一次,口服饲喂携带自发胰岛肿瘤的RIP-TAG2转基因小鼠模型。一段时间后,发现Cabozantinib抑制肿瘤生长,且呈剂量依赖性。[1]除此之外,按100 mg/kg 10 mg/kg剂量的Cabozantinib分别单独处理携带MDA-MB-231肿瘤的小鼠和携带C6肿瘤的大鼠模型,发现肿瘤生长被持续抑制,且长时间肿瘤未复发。[3]

参考文献

[1] You WK, et al.VEGF and c-Met blockade amplify angiogenesis inhibition in pancreatic islet cancer. Cancer Res, 2011, 71(14), 4758-4768.

[2] Torres KE, et al. Activated MET is a molecular prognosticator and potential therapeutic target for malignant peripheral nerve sheath tumors.Clin Cancer Res, 2011, 17(12), 3943-3955.

[3] Yakes FM, et al.Cabozantinib (XL184), a novel MET and VEGFR2 inhibitor, simultaneously suppresses metastasis, angiogenesis, and tumor growth. Mol Cancer Ther, 2011, 10(12), 2298-2308.

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HB200426