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BMS-833923 (BMS 833923, XL 139) 52905ES
物品单位 价格 品牌
756 Yeasen
  • 产地:China
  • 货号:52905ES10
  • 发布日期: 2020-03-30
  • 更新日期: 2022-02-07
产品详细说明
产地 China
品牌 Yeasen
货号 52905ES10
用途范围 抑制剂/激活剂
纯度 %
CAS编号
别名
规格 10 mg
分子式
产品英文名称
是否进口

BMS-833923 (BMS 833923, XL 139)

产品信息

产品名称

产品编号

规格

价格(元)

BMS-833923 (BMS 833923, XL 139)

52905ES10

10 mg

756.00

52905ES50

50 mg

2156.00

产品描述

BMS-833923(或XL-139)是一种口服生物有效的、具有潜在抗肿瘤活性的小分子SMO(平滑)抑制剂。研究发现,BMS-833923抑制NIH3T3肿瘤细胞的生长,IC50值为5.8 nM[1] BMS-833923可以阻止环胺(一种天然的SMO抑制剂)与SMO的结合,导致SMO水平升高。多细胞检测发现,BMS-833923抑制了Hh活性。BMS-833923也能有效抑制髓母细胞瘤和*癌异种移植。[2,3] 体外检测发现,BMS-833923对表达野生型SMO的的细胞株GLI1,或表达激活突变型SMO的细胞株PTCH1的表达具有抑制作用,其IC50值在635 nM范围内。
    除此之外,研究发现,BMS-833923降低刺猬状通路活性,减少细胞增殖,并通过内源性途径诱导食管腺癌(EAC)细胞系中的细胞凋亡。[4] 在体外,BMS-833923剂量依赖性影响典型的和前列腺刺猬状信号基因转录。[5]

产品性质

英文名称English Synonym

BMS-833923 (BMS 833923, XL 139)

化学名称Chemcial Name

N-(2-methyl-5-((methylamino)methyl)phenyl)-4-((4-phenylquinazolin-2-yl)amino)benzamide.

CAS号(CAS NO.

1059734-66-5

分子式(Formula

C30H27N5O

分子量(Molecular Weight

473.57

外观(Appearance

粉末

纯度(Purity

98%

溶解性(Solubility

溶于DMSO≥47.4 mg/mL (91.14 mM);溶于乙醇:≥5.14 mg/mL;微溶于水

结构式(Structure

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 oC,有效期2保存于4 oC,有效期1。储存液建议分装避光保存,保存于-80 oC,有效期半年、保存于-20 oC,有效期1个月。

注意事项

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
4)配置的工作液浓度,建议现配现用,当天使用。

使用浓度

BMS-833923具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验

使用0-100 μM不同浓度梯度的BMS-833923处理OE19OE33细胞,24 h/48 h后,发现当BMS-833923浓度达到10 μM时,抑制这2种细胞增殖,并诱导82%和73.4%的OE19细胞和OE33细胞凋亡,IC50值均为10 μM。当浓度达到25 μM时,BMS-833923完全抑制E19OE33细胞增殖。[4]
(二)体内实验

在成神经管细胞瘤和*癌异种移植物动物模型中,单次口服给药BMS-833923,显著抑制Hh通路。在胃食管反流病的大鼠模型中,以10 mg/kg/天的剂量给予BMS-833923可使Barrett食管和食管腺癌的发生率降低35.7%[3,5]

参考文献
[1] Siu L L, Papadopoulos K P, Alberts S, et al. A first-in-human phase 1study of an oral hedgehog pathway antagonist, BMS-833923 (XL139), in subjects with advanced or metastatic solid tumors. Mol Cancer Ther, 2009, 8(12 Suppl): A55.
[2] Justilien V, Fields A P. Molecular Pathways: Novel Approaches for Improved Therapeutic Targeting of Hedgehog Signaling in Cancer Stem Cells. Clinical Cancer Research, 2015, 21(3): 505-513.
[3] Gendreau S B, Hawkins D, Ho C P, et al. Abstract B192: Preclinical characterization of BMS‐833923 (XL139), a hedgehog (HH) pathway inhibitor in early clinical development. Molecular Cancer Therapeutics, 2009, 8(12 Supplement): B192-B192.
[4] Zaidi AH, et al.Smoothened inhibition leads to decreased proliferation and induces apoptosis in esophageal adenocarcinoma cells. Cancer Invest. 2013, 31(7), 480-489.
[5] Wilkinson SE, et al. Hedgehog signaling is active in human prostate cancer stroma and regulates proliferation and differentiation of adjacent epithelium. Prostate. 2013, 73(16), 1810-1823.

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HB200326