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ON-01910 51107
物品单位 价格 品牌
1857 Yeasen
  • 产地:China
  • 货号:51107ES08
  • 发布日期: 2020-03-30
  • 更新日期: 2022-02-07
产品详细说明
产地 China
品牌 Yeasen
货号 51107ES08
用途范围
纯度 %
CAS编号
别名
规格 5 mg
分子式
产品英文名称
是否进口

产品信息

产品名称

产品编号

规格

价格(元)

ON-01910 sodium salt         

51107ES08   

5 mg

1857.00

ON-01910 sodium salt       

51107ES10 

10 mg

3267.00


产品描述

ON-01910 sodium salt又称为Rigosertib、Estybon,是一种强效的、非ATP竞争性PLK1抑制剂(IC50=9 nM)。除PLK1,ON-01910还抑制多种蛋白激酶,如PLK2、PDGFR和CDK1等。ON-01910抑制多种癌细胞增殖,并诱导细胞周期阻滞在G2/M期,诱导多种肿瘤细胞凋亡,并抑制耐药性癌细胞生长。在体内,ON-01910也表现出明显的抗肿瘤效果,与化疗药物协同使用有效抑制体内肿瘤生长。

目前,ON-01910已用于临床Phase 3阶段。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】


产品性质

英文别名(English Synonym)

Rigosertib, Estybon

化学名(Chemical Name)

N-[2-methoxy-5-[[[2-(2,4,6-trimethoxyphenyl)ethenyl]sulfonyl]methyl]phenyl]-glycine, monosodium salt

靶点(Target)

PLK1

CAS 号(CAS NO.)

1225497-78-8

分子式(Molecular Formula)

C21H25NO8S ? Na

分子量(Molecular Weight) 

473.5

外观(Appearance)

结晶性粉末

纯度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO

结构式(Structure)

image.png 


运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 oC,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20oC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。


注意事项

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外研究)

为检测ON-01910对细胞的作用,用不同浓度的ON-01910(0.5 μM-20 μM)处理CD34+细胞24 h,结果表明,ON-01910以剂量依赖方式诱导细胞凋亡。另外,用5 μM ON-01910孵育CD34+细胞,ON-01910降低S期细胞比例,诱导细胞周期阻滞在G2/M期。[6]

(二)动物实验(体内研究)   

体内实验中,给移植瘤小鼠腹腔注射ON-01910(250 mg/kg),ON-01910明显抑制小鼠体内Bel-7402、MCF-7和MIA-PaCa肿瘤细胞生长。[1]


参考文献

[1] Gumireddy K, et al. ON01910, a non-ATP-competitive small molecule inhibitor of Plk1, is a potent anticancer agent. Cancer Cell 7(3): 275-286 (2005).      

[2] Chapman CM, et al. ON 01910.Na is selectively cytotoxic for chronic lymphocytic leukemia cells through a dual mechanism of action involving PI3K/AKT inhibition and induction of oxidative stress. Clinical Cancer Research 18(7): 1979-1991 (2012).      

[3] Oussenko IA, et al. Effect of ON 01910.Na, an anticancer mitotic inhibitor, on cell-cycle progression correlates with RanGAP1 hyperphosphorylation. Cancer Research 71(14): 4968-4976 (2011). 

[4] Chang KC, et al. Ran GTPase-activating protein 1 is a therapeutic target in diffuse large B-cell lymphoma. PLoS One 8(11): 1-12 (2013).            

[5] Chun AW, et al. Preclinical pharmacokinetics and in vitro activity of ON 01910.Na, a novel anti-cancer agent. Cancer Chemother Pharmacol. 65(1): 177-186 (2009).        

[6] Xu F, et al. Rigosertib as a selective anti-tumor agent can ameliorate multiple dysregulated signaling transduction pathways in high-grade myelodysplastic syndrome. Scientific Reports 7310 (2014).        

HB181203