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| 物品单位 | 价格 | 品牌 |
|---|---|---|
| 盒 | 1857 | Yeasen |
- 产地：China
- 货号：51107ES08
- 发布日期： 2020-03-30
- 更新日期： 2022-02-07
| 产地 | China |
| 品牌 | Yeasen |
| 货号 | 51107ES08 |
| 用途范围 | |
| 纯度 | % |
| CAS编号 | |
| 别名 | |
| 规格 | 5 mg |
| 分子式 | |
| 产品英文名称 | |
| 是否进口 | 否 |
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格（元） |
ON-01910 sodium salt | 51107ES08 | 5 mg | 1857.00 |
ON-01910 sodium salt | 51107ES10 | 10 mg | 3267.00 |
产品描述
ON-01910 sodium salt又称为Rigosertib、Estybon，是一种强效的、非ATP竞争性PLK1抑制剂（IC50=9 nM）。除PLK1，ON-01910还抑制多种蛋白激酶，如PLK2、PDGFR和CDK1等。ON-01910抑制多种癌细胞增殖，并诱导细胞周期阻滞在G2/M期，诱导多种肿瘤细胞凋亡，并抑制耐药性癌细胞生长。在体内，ON-01910也表现出明显的抗肿瘤效果，与化疗药物协同使用有效抑制体内肿瘤生长。
目前，ON-01910已用于临床Phase 3阶段。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
英文别名（English Synonym） | Rigosertib, Estybon |
化学名（Chemical Name） | N-[2-methoxy-5-[[[2-(2,4,6-trimethoxyphenyl)ethenyl]sulfonyl]methyl]phenyl]-glycine, monosodium salt |
靶点（Target） | PLK1 |
CAS 号（CAS NO.） | 1225497-78-8 |
分子式（Molecular Formula） | C21H25NO8S ? Na |
分子量（Molecular Weight） | 473.5 |
外观（Appearance） | 结晶性粉末 |
纯度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
结构式（Structure） |
|
运输与保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20 oC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20oC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
为检测ON-01910对细胞的作用，用不同浓度的ON-01910（0.5 μM-20 μM）处理CD34+细胞24 h，结果表明，ON-01910以剂量依赖方式诱导细胞凋亡。另外，用5 μM ON-01910孵育CD34+细胞，ON-01910降低S期细胞比例，诱导细胞周期阻滞在G2/M期。[6]
（二）动物实验（体内研究）
体内实验中，给移植瘤小鼠腹腔注射ON-01910（250 mg/kg），ON-01910明显抑制小鼠体内Bel-7402、MCF-7和MIA-PaCa肿瘤细胞生长。[1]
参考文献
[1] Gumireddy K, et al. ON01910, a non-ATP-competitive small molecule inhibitor of Plk1, is a potent anticancer agent. Cancer Cell 7(3): 275-286 (2005).
[2] Chapman CM, et al. ON 01910.Na is selectively cytotoxic for chronic lymphocytic leukemia cells through a dual mechanism of action involving PI3K/AKT inhibition and induction of oxidative stress. Clinical Cancer Research 18(7): 1979-1991 (2012).
[3] Oussenko IA, et al. Effect of ON 01910.Na, an anticancer mitotic inhibitor, on cell-cycle progression correlates with RanGAP1 hyperphosphorylation. Cancer Research 71(14): 4968-4976 (2011).
[4] Chang KC, et al. Ran GTPase-activating protein 1 is a therapeutic target in diffuse large B-cell lymphoma. PLoS One 8(11): 1-12 (2013).
[5] Chun AW, et al. Preclinical pharmacokinetics and in vitro activity of ON 01910.Na, a novel anti-cancer agent. Cancer Chemother Pharmacol. 65(1): 177-186 (2009).
[6] Xu F, et al. Rigosertib as a selective anti-tumor agent can ameliorate multiple dysregulated signaling transduction pathways in high-grade myelodysplastic syndrome. Scientific Reports 7310 (2014).
HB181203
