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U0126 52004
物品单位 价格 品牌
697 Yeasen
  • 产地:China
  • 货号:52004ES08
  • 发布日期: 2020-03-25
  • 更新日期: 2022-02-07
产品详细说明
产地 China
品牌 Yeasen
货号 52004ES08
用途范围
纯度 %
CAS编号
别名
规格 5mg
分子式
产品英文名称
是否进口

产品信息

产品名称

产品编号

规格

价格(元)

U0126

52004ES08

5mg

697.00

U0126

52004ES25

25mg

1597.00

U0126

52004ES50

50mg

2597.00

U0126

52004ES60

100mg

2697.00

U0126

52004ES76

500mg

9297.00


产品描述

U0126是一种选择性、非竞争性MAPK激酶抑制剂,作用于MEK1和MEK2,IC50分别是70 nM和60 nM,比PD 98059的抑制活性高100倍左右,而对其他MAPK激酶如PKC、Ab1、Raf、MEKK、ERK和JNK等没有或微弱抑制作用。U0126具有抗炎症作用,抑制AP-1转录,并抑制多种参与炎症反应的细胞因子和金属蛋白酶活性。在小鼠哮喘模型中,U0126显著抑制OVA诱导的总细胞数增加,并显著降低血清中总IgE、OVA特异的IgE和IgG1水平,组化结果显示,U0126明显抑制OVA诱导的肺组织嗜酸细胞增多,及VCAM-1表达。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】


产品性质

化学名(Chemical Name)

2,3-bis[amino[(2-aminophenyl)thio]methylene]-butanedinitrile

靶点(Target)

MEK1/2

CAS 号(CAS NO.)

109511-58-2

分子式(Molecular Formula)

C18H16N6S2

分子量(Molecular Weight)

380.5

外观(Appearance)

结晶粉末

纯度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO

结构式(Structure)

52004.png


运输与保存方法

粉末直接保存于-20 oC,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20oC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。


注意事项

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】


相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外研究)

为检测U0126对细胞的作用,不同浓度的U0126和谷氨酸孵育HT22细胞,MTT检测细胞活力,发现U0126抑制谷氨酸毒性诱导的细胞死亡,在10 μM时完全抑制细胞损伤。[2]

(二)动物实验(体内研究)

体内实验中,给雄性BALB/c小鼠腹腔注射20 μgOVA,OVA显著提高细胞总数和嗜酸性粒细胞数量,而用U0126(7.5、15、30 mg/kg)处理小鼠后,U0126显著降低细胞总数,嗜酸性粒细胞数量也显著降低,该作用方式为剂量依赖型。[4]


参考文献

[1] Favata MF, et al. Identification of a novel inhibitor of mitogen-activated protein kinase kinase*. The Journal of Biological Chemisty 273 (29): 18623-18632 (1998).

[2] Duncia JV, et al. MEK inhibitors: the chemistry and biological activity of U0126, its analogs, and cyclization products. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters,8(20): 2839-2844 (1998).

[3] DeSilva DR, et al. Inhibition of mitogen-activated protein kinase kinase blocks T cell proliferation but does not induce or prevent anergy. J Immunol. 160(9): 4175-4181 (1998).

[4] Duan W, et al. Anti-Inflammatory Effects of Mitogen-Activated Protein KinaseKinase Inhibitor U0126 in an Asthma Mouse Model. J Immunol 172:7053-7059 (2004).

HB181214