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AG 490(Tyrphostin AG 490, Tyrphostin B42) 51901
物品单位 价格 品牌
287 Yeasen
  • 产地:China
  • 货号:51901ES10
  • 发布日期: 2020-03-25
  • 更新日期: 2022-02-07
产品详细说明
产地 China
品牌 Yeasen
货号 51901ES10
用途范围
纯度 %
CAS编号
别名
规格 10 mg
分子式
产品英文名称
是否进口

产品信息

产品名称

产品编号

规格

价格(元)

AG 490 (Tyrphostin AG 490,   Tyrphostin B42)

51901ES10

10 mg

287.00

AG 490 (Tyrphostin AG 490,Tyrphostin B42)

51901ES50

50 mg

887.00

AG 490 (Tyrphostin AG 490,   Tyrphostin B42)

51901ES60

100 mg

1487.00


产品描述

AG 490又称为Tyrphostin AG 490、Tyrphostin B42,是一种EGFR抑制剂(IC50=0.1 μM),并抑制JAK2活性(IC50=10μM)。AG 490有效抑制IL-2诱导的T细胞增殖,而且显著抑制酪氨酸磷酸化和DNA-转录因子结合活性,如STAT1, -3, -5a, -5b。另外,通过诱导程序性细胞死亡,AG 490选择性抑制体内外白血病细胞生长,但对正常造血作用无有害影响。AG 490抑制多发性骨髓瘤(MM)细胞增殖,诱导细胞凋亡。AG-490抑制Stat3sm组成型激活,且抑制自发的或IL-2诱导的MF肿瘤细胞生长。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】


产品性质

英文别名(English Synonym)

Tyrphostin AG 490, Tyrphostin B42

化学名(Chemical Name)

2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-(phenylmethyl)-2-propenamide

靶点(Target)

JAK2/EGFR

CAS 号(CAS NO.)

133550-30-8

分子式(Molecular Formula)

C17H14N2O3

分子量(Molecular Weight)

294.30

外观(Appearance)

粉末

纯度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO

结构式(Structure)

51901.png


运输与保存方法

粉末直接保存于-20 oC,有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20oC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。


注意事项

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】


相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外研究)

1)为检测AG 490对MF细胞的作用,AG 490(0-100μM)孵育MF细胞,当浓度超过50μM时,抑制MF细胞自发生长(IC50 = 75 μM),而低浓度时可以抑制IL-2诱导的MF细胞生长。[3]

2) 用不同浓度的AG 490(0-100μM)孵育D10和CTLL-2细胞 16h,发现AG 490以剂量依赖的方式抑制IL-2依赖的T细胞系(D10和CTLL-2)增殖。而且,AG 490抑制IL-2诱导的JAK3、STAT5a和STAT5b酪氨酸磷酸化。[4]

3) 在AG 490对IL-6诱导细胞增殖实验研究中,用不同浓度的AG 490(0-50μM)孵育骨髓瘤细胞系(XG-1、XG-2和U266)及K562细胞,同时XG-1和XG-2细胞培养体系中加入IL-6,AG 490抑制XG-1和XG-2细胞增殖,其作用方式为剂量依赖型,对XG-1和XG-2的IC50 分别为14.8μM和12.9μM,在50μM时可以完全抑制。[5]


参考文献

[1] Gazit A., et al. Tyrphostins. 2. Heterocyclic and alpha-substituted benzylidenemalononitriletyrphostins as potent inhibitors of EGF receptor and ErbB2/neu tyrosine kinases. J. Med. Chem.34: 1896-1907 (1991).

[2] Meydan N., et al. Inhibition of acute lymphoblastic leukaemia by a Jak-2 inhibitor. Nature 379: 645-648 (1996).

[3] Nielsen M., et al. Constitutive activation of a slowly migrating isoform of Stat3 in mycosis fungoides: tyrphostin AG490 inhibits Stat3 activation and growth of mycosis fungoides tumor cell lines. ProcNatlAcadSci USA. 94: 6764-6769 (1997).

[4] Wang LH, et al. JAK3, STAT, and MAPK signaling pathways as novel molecular targets for the tyrphostin AG-490 regulation of IL-2-mediated T cell response. J. Immunol. 162:3897-3904 (1999). 

[5] De Vos J, et al. JAK2 tyrosine kinase inhibitor tyrphostin AG490 downregulates the mitogen-activated protein kinase (MAPK) and signal transducer and activator of transcription (STAT) pathways and induces apoptosis in myeloma cells. Br. J. Haematol. 109: 823-828 (2000).

HB181212