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| 物品单位 | 价格 | 品牌 |
|---|---|---|
| 盒 | 657 | Yeasen |
- 产地：China
- 货号：51701ES08
- 发布日期： 2020-03-25
- 更新日期： 2022-02-07
| 产地 | China |
| 品牌 | Yeasen |
| 货号 | 51701ES08 |
| 用途范围 | |
| 纯度 | % |
| CAS编号 | |
| 别名 | |
| 规格 | 5mg |
| 分子式 | |
| 产品英文名称 | |
| 是否进口 | 否 |
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格（元） |
Enzalutamide(MDV3100,Xtandi®) | 51701ES08 | 5mg | 657.00 |
Enzalutamide(MDV3100,Xtandi®) | 51701ES25 | 25mg | 1937.00 |
产品描述
Enzalutamide又称为MDV3100、Xtandi®，是一种雄性激素受体（Androgen-Receptor，AR）拮抗剂，IC50为36 nM，阻断雄性激素与AR结合，阻止核转位和配位受体复合物招募辅激活因子。Enzalutamide具有口服生物活性，诱导肿瘤细胞凋亡，并诱导小鼠肿瘤衰退。
目前，Enzalutamide已用于临床Phase I/II研究阶段。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
英文别名（English Synonym） | MDV3100,Xtandi® |
化学名（Chemical Name） | 4-[3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxo-1-imidazolidinyl]-2- fluoro-N-methyl-benzamide |
靶点（Target） | Androgen-Receptor (AR) |
CAS 号（CAS NO.） | 915087-33-1 |
分子式（Molecular Formula） | C21H16F4N4O2S |
分子量（Molecular Weight） | 464.44 |
外观（Appearance） | 粉末 |
纯度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
结构式（Structure） |
|
运输与保存方法
粉末直接保存于-20 oC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20oC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
为检测Enzalutamide对AR靶标基因表达的影响，用Enzalutamide（0.1-20 μM）处理LNCaP前列腺癌细胞和源自LNCaP的雄性激素非依赖的C4-2细胞，Enzalutamide单独作用不会诱导KLK3或TMPRSS2基因表达；而Enzalutamide显著拮抗DHT诱导的PSA表达。[3]
（二）动物实验（体内研究）
体内实验中，给LNCaP-AR移植瘤小鼠口服Enzalutamide（1-50 mg/kg/d），Enzalutamide（10 mg/kg/d）显著抑制肿瘤生长，处理13d，肿瘤体积下降19%。[3]
参考文献
[1] Tran C, et al. Development of a second-generation antiandrogen for treatment of advanced prostate cancer.Science, 324(5928): 787-790 (2009).
[2] Scher HI, et al. Antitumour activity of MDV3100 in castration-resistant prostate cancer: a phase 1-2 study. Lancet, 375(9724): 1437-1446 (2010).
[3] Guerrero J, et al. Enzalutamide, an androgen receptor signaling inhibitor, induces tumor regression in a mouse model of castration-resistant prostate cancer. The Prostate, 73(12): 1291–1305 (2013).
HB181212
