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Enzalutamide 51701
物品单位 价格 品牌
657 Yeasen
  • 产地:China
  • 货号:51701ES08
  • 发布日期: 2020-03-25
  • 更新日期: 2022-02-07
产品详细说明
产地 China
品牌 Yeasen
货号 51701ES08
用途范围
纯度 %
CAS编号
别名
规格 5mg
分子式
产品英文名称
是否进口

产品信息

产品名称

产品编号

规格

价格(元)

Enzalutamide(MDV3100,Xtandi®)

51701ES08

5mg

657.00

Enzalutamide(MDV3100,Xtandi®)  

51701ES25

25mg

1937.00


产品描述

Enzalutamide又称为MDV3100、Xtandi®,是一种雄性激素受体(Androgen-Receptor,AR)拮抗剂,IC50为36 nM,阻断雄性激素与AR结合,阻止核转位和配位受体复合物招募辅激活因子。Enzalutamide具有口服生物活性,诱导肿瘤细胞凋亡,并诱导小鼠肿瘤衰退。

目前,Enzalutamide已用于临床Phase I/II研究阶段。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】


产品性质

英文别名(English Synonym)

MDV3100,Xtandi®

化学名(Chemical Name)

4-[3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxo-1-imidazolidinyl]-2-

fluoro-N-methyl-benzamide

靶点(Target)

Androgen-Receptor   (AR)

CAS 号(CAS NO.)

915087-33-1

分子式(Molecular Formula)

C21H16F4N4O2S

分子量(Molecular Weight)

464.44

外观(Appearance)

粉末

纯度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO

结构式(Structure)

51701.png


运输与保存方法

粉末直接保存于-20 oC,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20oC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。


注意事项

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】


相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外研究)

为检测Enzalutamide对AR靶标基因表达的影响,用Enzalutamide(0.1-20 μM)处理LNCaP前列腺癌细胞和源自LNCaP的雄性激素非依赖的C4-2细胞,Enzalutamide单独作用不会诱导KLK3或TMPRSS2基因表达;而Enzalutamide显著拮抗DHT诱导的PSA表达。[3]

(二)动物实验(体内研究)

体内实验中,给LNCaP-AR移植瘤小鼠口服Enzalutamide(1-50 mg/kg/d),Enzalutamide(10 mg/kg/d)显著抑制肿瘤生长,处理13d,肿瘤体积下降19%。[3]


参考文献

[1] Tran C, et al. Development of a second-generation antiandrogen for treatment of advanced prostate cancer.Science, 324(5928): 787-790 (2009).

[2] Scher HI, et al. Antitumour activity of MDV3100 in castration-resistant prostate cancer: a phase 1-2 study. Lancet, 375(9724): 1437-1446 (2010).

[3] Guerrero J, et al. Enzalutamide, an androgen receptor signaling inhibitor, induces tumor regression in a mouse model of castration-resistant prostate cancer. The Prostate, 73(12): 1291–1305 (2013).

HB181212