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GSK126(GSK-126, GSK 126) 51505
物品单位 价格 品牌
687 Yeasen
  • 产地:China
  • 货号:51505ES08
  • 发布日期: 2020-03-25
  • 更新日期: 2022-02-07
产品详细说明
产地 China
品牌 Yeasen
货号 51505ES08
用途范围
纯度 %
CAS编号
别名
规格 5 mg
分子式
产品英文名称
是否进口

产品信息

产品名称

产品编号

规格

价格(元)

GSK126(GSK-126, GSK 126)

51505ES08

5 mg

687.00

GSK126(GSK-126, GSK 126)

51505ES25

25 mg

2187.00


产品描述

GSK126是一种有效的、高选择性、S腺苷甲硫氨酸(S-adenosyl-methionine)竞争性的EZH2甲基转移酶抑制剂(Ki = 0.57 nM,IC50 = 9.9 nM)。GSK126有效降低H3K27me3水平,并再次激活沉默的PRC2靶标基因。而且,GSK126有效抑制EZH2突变型DLBCL细胞系的增殖,显著抑制移植瘤小鼠中EZH2突变型DLBCL细胞系生长。GSK126通过下调VEGF-A表达,从而抑制肿瘤细胞迁移,并抑制血管生成。GSK126与5-aza-dC联合使用时,表现出更强的抑制体内肿瘤生长的作用。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

产品性质

英文别名(English Synonym)

GSK-126, GSK 126

化学名(Chemical Name)

N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-3-methyl-1-[(1S)-1-methylpropyl]

-6-[6-(1-piperazinyl)-3-pyridinyl]-1H-indole-4-carboxamide

靶点(Target)

EZH2 methyltransferase

CAS 号(CAS NO.)

1346574-57-9

分子式(Molecular Formula)

C31H38N6O2

分子量(Molecular Weight)

526.67

外观(Appearance)

粉末

纯度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO

结构式(Structure)

51505.png


运输与保存方法

粉末直接保存于-20 oC,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20oC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。


注意事项

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】


相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外研究)

为研究GSK126对细胞的作用,用不同浓度的GSK126(18-4582 nM)孵育Pfeiffer或KARPAS-422细胞,GSK126以剂量依赖的方式抑制细胞增殖。[1]

(二)动物实验(体内研究)

体内实验中,给KARPAS-422腹腔注射GSK126(50、150、300mg/kg),肿瘤体积明显减小,引起显著的肿瘤消退。[1]


参考文献

[1] McCabe MT, et al.EZH2 inhibition as a therapeutic strategy for lymphoma with EZH2-activating mutations. Nature 492(7427): 108-112 (2012).

[2] Ott HM, et al. A687V EZH2 Is a Driver of Histone H3 Lysine 27 (H3K27) Hypertrimethylation. Mol Cancer Ther. 13(12): 3062-3073 (2014).

[3] Takeshima H, et al. Identification of coexistence of DNA methylation and H3K27me3 specifically in cancer cells as a promising target for epigenetic therapy. Carcinogenesis. 36(2): 192-201 (2015).

[4] Chen YT, et al. The novel EZH2 inhibitor, GSK126, suppresses cell migration and angiogenesis via down-regulating VEGF-A. Cancer Chemotherapy and Pharmacology 77(4): 757-765 (2016).

HB181211