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(+)-JQ1(JQ-1, JQ1) 51503
物品单位 价格 品牌
857 Yeasen
  • 产地:China
  • 货号:51503ES08
  • 发布日期: 2020-03-25
  • 更新日期: 2022-02-07
产品详细说明
产地 China
品牌 Yeasen
货号 51503ES08
用途范围
纯度 %
CAS编号
别名
规格 5 mg
分子式
产品英文名称
是否进口

产品信息

产品名称

产品编号

规格

价格(元)

(+)-JQ1(JQ-1, JQ1)

51503ES08

5 mg

857.00

(+)-JQ1(JQ-1, JQ1)

51503ES25

25mg

2797.00


产品描述

(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,与BET bromodomain结构域的Kac位点结合,作用于BRD4(1/2),IC50值分别为77 nM和33 nM。几乎所有癌症患者中MYC都会高表达,而(+)-JQ1可以抑制MYC表达,另外,(+)-JQ1抑制细胞生长,诱导细胞周期在G1期停滞,诱导细胞凋亡,通过下调WNT表达来干扰信号通路。

(+)-JQ1作为一种有效的药物用来治疗STAT5相关的白血病和淋巴瘤。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】


产品性质

英文别名(English Synonym)

JQ-1, JQ1

化学名(Chemical Name)

(6S)-4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]

diazepine-6-acetic acid, 1,1-dimethylethyl   ester

靶点(Target)

BRD4

CAS 号(CAS NO.)

1268524-70-4

分子式(Molecular Formula)

C23H25ClN4O2S

分子量(Molecular Weight)

456.99

外观(Appearance)

粉末

纯度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO、乙醇

结构式(Structure)

51503.png


运输与保存方法

粉末直接保存于-20 oC,有效期2年。溶于DMSO、乙醇。建议分装后-20oC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。


注意事项

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。



使用浓度


【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】


相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外研究)

1) 在研究JQ1对NMC细胞的实验中,JQ1 (500 nM)孵育NMC细胞后,JQ1诱导NMC细胞分化,该作用方式为时间和剂量依赖型,分化反应迅速。[1]

2) 为研究(+)-JQ1对MSCs细胞的作用,分别用0, 10, 100, 500 nM JQ1孵育细胞,发现500 nM JQ1显著抑制细胞增殖,诱导细胞分化,而且JQ1抑制细胞生长的作用方式为剂量依赖型。[4]

(二)动物实验(体内研究)

体内研究中,(+)-JQ1(50 mg/kg, i.p.)处理NMC 797移植瘤小鼠,发现JQ1抑制肿瘤生长,肿瘤体积减小,而且FDG吸收明显减少。[1]


参考文献

[1] Filippakopoulos P, et al. Selective inhibition of BET bromodomains. Nature, 468(7327): 1067-1073 (2010).

[2] Asangani I A, et al. Therapeutic targeting of BET bromodomain proteins in castration-resistant prostate cancer. Nature 510: 278–282 (2014).

[3] Fowler T, et al. Regulation of MYC Expression and Differential JQ1 Sensitivity in Cancer Cells. PLoS ONE 9(1): e87003 (2015).

[4] Alghamdi S, et al. BET protein inhibitor JQ1 inhibits growth and modulates WNT signaling in mesenchymal stem cells. Stem Cell Res Ther. 7: 22 (2016).

HB181211