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BIBR 1532 51409
物品单位 价格 品牌
837 Yeasen
  • 产地:China
  • 货号:51409ES10
  • 发布日期: 2020-03-25
  • 更新日期: 2022-02-07
产品详细说明
产地 China
品牌 Yeasen
货号 51409ES10
用途范围
纯度 %
CAS编号
别名
规格 10mg
分子式
产品英文名称
是否进口

产品信息

产品名称

产品编号

规格

价格(元)

BIBR 1532

51409ES10

10mg

837.00


产品描述

BIBR 1532是一种有效的、选择性的、非竞争性telomerase抑制剂(IC50=93 nM),并对哺乳动物DNARNA聚合酶、细菌DNA解旋酶、HIV-1转录酶具有一定的作用。另外,BIBR 1532抑制肺癌细胞、白血病细胞系增殖,并诱导癌细胞凋亡。BIBR 1532也可以诱导细胞核浓缩、形成凋亡小体。BIBR 1532carboplatin联合作用时,具有协同抑制端粒酶作用。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】


产品性质

英文别名(English Synonym

Telomerase Inhibitor X, BIBR-1532

化学名(Chemical Name

2-[[(2E)-3-(2-naphthalenyl)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]-benzoic   acid

靶点(Target

Telomerase

CAS 号(CAS NO.

321674-73-1

分子式(Molecular Formula

C21H17NO3

分子量(Molecular Weight

331.36

外观(Appearance

粉末

纯度(Purity

95%

溶解性(Solubility

溶于DMSO50 mg/mL

结构式(Structure

51409.png


运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 oC,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20oC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6月。


注意事项

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】


相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外研究)

1)为检测BIBR 1532在癌细胞中的作用,用10 μM BIBR 1532分别孵育NCI-H460HT1080MDA-MB231DU145细胞,平均端粒限制性片段长度逐渐从4 kb缩短到1.5 kb,另外,BIBR 1532对癌细胞增殖具有一定的抑制作用。[1]

2)为检测BIBR 1532对白血病细胞的作用,用不同浓度的BIBR 1532(10305080 μM)孵育JVM13细胞,持续9天。研究发现BIBR 1532超过20 μM浓度时,以剂量依赖的方式抑制JVM13细胞增殖,而且80 μM BIBR1532浓度时9天内JVM13细胞活力降低80%[3]

(二)动物实验(体内研究)

体内实验中,给移植瘤小鼠口服BIBR1532 (100 mg/kg/day),发现,BIBR1532高特异的、高选择性的抑制人端粒酶,并抑制小鼠端粒酶(IC5050μM)。而且,BIBR 1532具有良好的耐受性,对小鼠没有急性和慢性毒性作用症状,在60天的处理中,小鼠体内没有肿瘤发生或只有很小的肿瘤。[1]


参考文献

[1] Damm K, et al. A highly selective telomerase inhibitor limiting human cell proliferation. EMBO J. 20(24): 6958-6968 (2001). 

[2] PascoloE, et al. Mechanism of Human Telomerase Inhibition by BIBR1532, a Synthetic, Non-nucleosidic Drug Candidate. The Journal of Biological Chemistry 277: 15566-15572(2002).

[3] El-Daly H, et al. Selective cytotoxicity and telomere damage in leukemia cells using the telomerase inhibitor BIBR1532. Blood 105(4): 1742-1749(2005).

[4] R?th A, et al. Short telomeres and high telomerase activity in T-cell prolymphocytic leukemia. Leukemia. 21(12): 2456-2462 (2007).

[5] Meng E, et al. Targeted inhibition of telomerase activity combined with chemotherapy demonstrates synergy in eliminating ovarian cancer spheroid-forming cells. GynecolOncol. 124(3): 598-605 (2012).

HB181207