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Entinostat 51405
物品单位 价格 品牌
437 Yeasen
  • 产地:China
  • 货号:51405ES10
  • 发布日期: 2020-03-25
  • 更新日期: 2022-02-07
产品详细说明
产地 China
品牌 Yeasen
货号 51405ES10
用途范围
纯度 %
CAS编号
别名
规格 10mg
分子式
产品英文名称
是否进口

产品信息

产品名称

产品编号

规格

价格(元)

Entinostat

51405ES10

10mg

437.00

Entinostat

51405ES50

50mg

1457.00


产品描述

Entinostat,又称为MS 275SNDX 275,是一种苯甲酰胺衍生物,强烈抑制HDAC1IC50=0.51 μM)和HDAC3IC50=1.7μM),对其他HDACs抑制作用较弱,对HDAC 46810IC50分别为>100 μM>100 μM82.5 μM94.7 μMEntinostat有效作用于人白血病细胞和淋巴癌细胞,Entinostat降低细胞中Bcl-XL水平,诱导p21蛋白表达,导致细胞周期阻断(G1期),并诱导细胞凋亡。另外,Entinostat强效抑制裸鼠移植瘤生长。与其他药物联合使用,Entinostat可以增强抗癌药物活性,如rituximabgemcitabinedoxorubicinsorafenibbortezomib

目前,Entinostat已用于多种肿瘤的临床Phase 3期研究。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】


产品性质

英文别名(English Synonym

MS 275, SNDX 275

化学名(Chemical Name

N-[[4-[[(2-aminophenyl)amino]carbonyl]phenyl]methyl]-3-pyridinylmethyl   ester,

carbamic acid

靶点(Target

HDAC1/3

CAS 号(CAS NO.

209783-80-2

分子式(Molecular Formula

C21H20N4O3

分子量(Molecular Weight

376.41

外观(Appearance

结晶性粉末

纯度(Purity

98%

溶解性(Solubility

溶于DMSO25 mg/ml

结构式(Structure

51405.png


运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 oC,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20oC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月


注意事项

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】


相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外研究)

EntinostatMS-27-275)体外功能研究中,用不同浓度MS-27-275孵育从人白血病细胞中纯化的HADMS-27-275以剂量依赖地方式抑制HADIC50约为2.0 μM。另外,0.31 μM MS-27-275引起高度乙酰化的H4聚集。[2]

(二)动物实验(体内研究)

体内实验中,建立移植瘤小鼠模型,包含A2780KB-3-1HCT-154-1StCalu-3St-4Capan-1HT-298种肿瘤细胞,分别给小鼠口服MS-27-27512.324.549 mg/kg)。49 mg/kg MS-27-275KB-3-14-1StSt-4表现出明显的抗肿瘤作用,对Capan-1表现出中等抗肿瘤作用。[2]


参考文献

[1] Tatamiya T, et al. Isozyme-selective activity of the HDAC inhibitor MS-275. ProcAmerAssoc Cancer Res, 45(2004).

[2] Saito A, et al. A synthetic inhibitor of histone deacetylase, MS-27-275, with marked in vivo antitumor activity against human tumors. ProcNatlAcadSci USA, 96(8): 4592-4597(1999).

[3] Rosato RR, et al. The histone deacetylase inhibitor MS-275 promotes differentiation or apoptosis in human leukemia cells through a process regulated by generation of reactive oxygen species and induction of p21CIP1/WAF1 1. Cancer Res. 63(13):3637-3645(2003).

[4] Zhang ZY, et al. MS-275, an histone deacetylase inhibitor, reduces the inflammatory reaction in rat experimental autoimmune neuritis. Neurosci, 169(1): 370-377(2010).

[5] Frys S, et al. Entinostat, a novel histone deacetylase inhibitor is active in B-cell lymphoma and enhances the anti-tumour activity of rituximab and chemotherapy agents. British Journal of Haematology169(4): 506-519(2015).

HB181207