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Ispinesib伊斯平斯 51304
物品单位 价格 品牌
937 Yeasen
  • 产地:China
  • 货号:51304ES10
  • 发布日期: 2020-03-26
  • 更新日期: 2022-02-07
产品详细说明
产地 China
品牌 Yeasen
货号 51304ES10
保存条件 粉末直接保存于-20 oC,有效期2年。溶于DMSO、乙醇。建议分装后-20oC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
用途范围
纯度 %
CAS编号
规格 10 mg
保质期
是否进口

产品信息


产品名称

产品编号

规格

价格(元)

Ispinesib伊斯平斯

51304ES10

10 mg

937.00

Ispinesib伊斯平斯

51304ES50

50 mg

2857.00


产品描述

Ispinesib(伊斯平斯,又称SB-715992, CK-0238273)是第一个KSP小分子抑制剂,是一种有效的、特异性、变构性抑制剂。Ispinesib 改变KSP与微管蛋白(microtubules)的结合,通过阻止ADP释放而不改变微管中KSP-ADP复合体的释放,从而抑制KSP的运动。Ispinesib抑制多种癌细胞增殖,诱导细胞凋亡,并导致体内肿瘤衰退。当Ispinesib与genistein联合使用时,具有更强的生长抑制作用和细胞凋亡诱导活性,Ispinesib还可以提高trastuzumab、lapatinib、doxorubicin和capecitabine的抗肿瘤活性。

目前,Ispinesib已处于临床Phase 2研究阶段。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】


产品性质

英文别名(English Synonym)

SB-715992, CK-0238273

化学名(Chemical Name)

(R)-N-(3-aminopropyl)-N-(1-(3-benzyl-7-chloro-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-2-yl)-

2-methylpropyl)-4-methylbenzamide

靶点(Target)

Kinesin Spindle Protein (KSP)

CAS 号(CAS NO.)

336113-53-2

分子式(Molecular Formula)

C30H33ClN4O2

分子量(Molecular Weight)

517.06

外观(Appearance)

粉末

纯度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO (100mg/ml)、乙醇(100mg/ml)

结构式(Structure)

image.png 


运输与保存方法

粉末直接保存于-20 oC,有效期2年。溶于DMSO、乙醇。建议分装后-20oC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。


注意事项

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外研究)

1)为研究Ispinesib对PC-3前列腺癌细胞的作用,用15和30 nM Ispinesib孵育细胞,MTT结果显示Ispinesib抑制PC-3细胞生长,其作用方式为时间和剂量依赖型,72h后,Ispinesib抑制细胞生长的作用显著提高,分别为48.65%(15 nM)和52.16%(30 nM)。[2]

2)为检测Ispinesib对乳腺癌细胞的作用,用不同浓度的Ispinesib孵育50多种人乳腺癌细胞,GI50范围为7.4-600 nM。150 nM Ispinesib孵育MDA-MB-468和 BT-474两类细胞,处理16h后,2种细胞中有丝分裂细胞达到*程度聚集;而48h后,MDA-MB-468细胞中凋亡细胞比例更高,而且MDA-MB-468中凋亡前体蛋白Bax和Bid表达量更高。[4]

(二)动物实验(体内研究)

体内实验中,给MCF7、BT-474、HCC1954和KPL4移植瘤小鼠分别腹腔注射Ispinesib(SCID, 8 mg/kg;nude, 10 mg/kg),Ispinesib在所有小鼠中均表现出抗肿瘤活性,造成肿瘤衰退。[4]


参考文献

[1] Lad L, et al. Mechanism of Inhibition of Human KSP by Ispinesib. Biochemistry, 47(11): 3576-3585 (2008).

[2] Davis DA, et al. Increased therapeutic potential of an experimental anti-mitotic inhibitor SB715992 by genistein in PC-3 human prostate cancer cell line. BMC Cancer, 6: 22 (2006).

[3] Purcell JW, et al. Ispinesib (SB-715992) a kinesin spindle protein (KSP) inhibitor has single agent activity and enhances the efficacy of standard-of-care therapies in pre-clinical models of breast cancer. 69(2 Suppl) (2009).

[4] Purcell JW, et al. Activity of the Kinesin Spindle Protein Inhibitor Ispinesib (SB-715992) in Models of Breast Cancer. Clin Cancer Res, 16(2): 566-576 (2010).

HB181205