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Apixaban阿哌沙班 51205
物品单位 价格 品牌
1227 Yeasen
  • 产地:China
  • 货号:51205ES08
  • 发布日期: 2020-03-26
  • 更新日期: 2022-02-07
产品详细说明
产地 China
品牌 Yeasen
货号 51205ES08
用途范围
纯度 %
CAS编号
别名
规格 5 mg
分子式
产品英文名称
是否进口

产品信息

产品名称

产品编号

规格

价格(元)

Apixaban阿哌沙班

51205ES08

5 mg

1227.00

Apixaban阿哌沙班

51205ES25

25 mg

3587.00


产品描述

Apixaban(阿哌沙班,又称BMS 562247-01,商品名为Eliquis)是一种高度选择性的、可逆的、直接Xa因子抑制剂,并抑制凝血酶原酶结合的Xa因子,对人和兔Xa因子具有相似的亲和性,Ki值分别为0.08 nM和0.16 nM。

Apixaban已批准上市,作为抗凝剂用于预防静脉血栓栓塞(thromboembolism)和房颤中风。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】


产品性质


英文别名(English Synonym)

Eliquis,  BMS 562247-01

化学名(Chemical Name)

1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5,6,7-tetrahydro-

1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide

靶点(Target)

Factor Xa

CAS 号(CAS NO.)

503612-47-3

分子式(Molecular Formula)

C25H25N5O4

分子量(Molecular Weight)

459.5

外观(Appearance)

粉末

纯度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO

结构式(Structure)

image.png 


运输与保存方法

粉末直接保存于-20 oC,有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20oC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。


注意事项

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外研究)

在体外,Apixaban对人、兔、大鼠和犬的Xa因子的抑制活性不同,Ki值分别为0.08、0.16、1.3、1.7 nM;并具有抗凝作用,所需的浓度(EC2x)分别为 3.6、2.3、7.9、6.7 μM。[5]

(二)动物实验(体内研究)

在动静脉分流血栓形成(AVST)和静脉血栓形成(VT)预防模型中,Apixaban(0.03-3mg/kg/h)具有抗血栓形成作用,该作用方式为剂量依赖型。[4]


参考文献

[1] A. G. Turpie. Oral, Direct Factor Xa Inhibitors in Development for the Prevention and Treatment of Thromboembolic Diseases. Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology 27(6): 1238-1247 (2007).

[2] Zhang D, et al. Metabolism, pharmacokinetics and pharmacodynamics of the factor Xa inhibitor apixaban in rabbits. J Thromb Thrombolysis. 29(1): 70-80 (2010).

[3] Pinto DJ, et al. Discovery of 1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-

pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), a Highly Potent, Selective, Efficacious, and Orally Bioavailable Inhibitor of Blood Coagulation Factor Xa. J Med Chem. 50(22): 5339-5356 (2007).

[4] Wong PC, et al. Dose-Dependent Antithrombotic Effects of Apixaban, an Oral Direct Factor Xa Inhibitor, in Prevention and Treatment of Thrombosis in Rabbit Models of Arteriovenous-Shunt and Venous Thrombosis at Doses That Preserve Hemostasis. Blood 110: 933 (2007).

[5] Wong PC, et al. Apixaban, an oral, direct and highly selective factor Xa inhibitor: in vitro, antithrombotic and antihemostatic studies. J Thromb Haemost. 6(5): 820-829 (2008).

HB181204