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BI6727 51106
物品单位 价格 品牌
1657 Yeasen
  • 产地:China
  • 货号:51106ES08
  • 发布日期: 2020-03-26
  • 更新日期: 2022-02-07
产品详细说明
产地 China
品牌 Yeasen
货号 51106ES08
用途范围
纯度 %
CAS编号
别名
规格 5mg
分子式
产品英文名称
是否进口

产品信息

产品名称

产品编号

规格

价格(元)

BI6727

51106ES08

5mg

1657.00

BI6727

51106ES10

10mg

2537.00


产品描述

BI6727又称为BI-6727、Volasertib,是一种高度有效的、ATP竞争性PLK1抑制剂,IC50为0.87 nM,比作用于PLK2和PLK3选择性高6和65倍,IC50分别为5 nM和56 nM。BI6727对多种癌细胞具有明显的抗肿瘤活性,抑制多种细胞增殖,包括HCT 116(EC50 = 23 nM)、NCI-H460(EC50=21 nM)和BRO(EC50=11 nM)等,并抑制体内移植瘤生长。另外,BI6727还可以抑制bromodomain和BRD4蛋白活性。

目前,BI6727已用于临床Phase 3研究阶段。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】


产品性质


英文别名(English Synonym)

BI-6727, Volasertib

化学名(Chemical Name)

N-[trans-4-[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8-

tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-benzamide

靶点(Target)

PLK1

CAS 号(CAS NO.)

755038-65-4

分子式(Molecular Formula)

C34H50N8O3

分子量(Molecular Weight)

618.8

外观(Appearance)

结晶性粉末

纯度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO

结构式(Structure)

image.png 


运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 oC,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20oC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。


注意事项

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外研究)

为检测BI 6727在细胞中的作用,用100 nM BI 6727处理NCI-H460细胞24 h,发现有丝分裂细胞聚集,细胞中有单极纺锤体和组蛋白H3的磷酸丝氨酸10阳性染色,表明细胞处于M期,随后诱导细胞凋亡。[1]

(二)动物实验(体内研究)

在体内实验中,给HCT116移植瘤小鼠静脉注射BI 6727(15、20、25 mg/kg),BI 6727引起显著的肿瘤延迟,甚至肿瘤衰退。[1]


参考文献

[1] Rudolph D, et al. BI 6727, a Polo-like kinase inhibitor with improved pharmacokinetic profile and broad antitumor activity. Clin Cancer Res. 15(9): 3094-3102 (2009).

[2] Grinshtein N, et al. Small molecule kinase inhibitor screen identifies polo-like kinase 1 as a target for neuroblastoma tumor-initiating cells. Cancer Res. 71(4): 1385-1395 (2011).

[3] Gjertsen BT, et al. Discovery and development of the Polo-like kinase inhibitor volasertib in cancer therapy. Leukemia 29: 11–19 (2015).

[4] Kumar S, et al. PLK-1 Targeted Inhibitors and Their Potential against Tumorigenesis. Biomed Res Int. (2015).

HB181203