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SNS-314 Mesylate 51104
物品单位 价格 品牌
577 Yeasen
  • 产地:China
  • 货号:51104ES08
  • 发布日期: 2020-03-26
  • 更新日期: 2022-02-07
产品详细说明
产地 China
品牌 Yeasen
货号 51104ES08
用途范围
纯度 %
CAS编号
别名
规格 5mg
分子式
产品英文名称
是否进口

产品信息

产品名称

产品编号

规格

价格(元)

SNS-314 Mesylate

51104ES08

5 mg

577.00

SNS-314 Mesylate

51104ES25

25 mg

1897.00


产品描述

SNS-314 Mesylate是一种ATP竞争性、选择性、强效Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A,Aurora B和Aurora C,IC50分别为9 nM,31 nM和3 nM。SNS-314对多种人癌细胞具有广泛的抑制增殖作用,IC50为1.8 nM-24 nM,并抑制组蛋白H3磷酸化(Ser 10)。在多种人移植瘤小鼠模型中,SNS-314也表现出抗肿瘤活性,抑制肿瘤生长,包括PC-3、H1299、A2780、MDA-MB-231和A375。

目前,SNS-314 Mesylate已进入临床Phase 1阶段。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】


产品性质

化学名(Chemical Name)

1-(3-chlorophenyl)-3-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl]urea;

methanesulfonic acid

靶点(Target)

Aurora A, Aurora B, Aurora C

CAS 号(CAS NO.)

1146618-41-8

分子式(Molecular Formula)

C18H15ClN6OS2?CH4O3S

分子量(Molecular Weight)

527.04

外观(Appearance)

白色粉末

纯度(Purity)

≥95%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO

构式(Structure)

image.png 


运输与保存方法

粉末直接保存于-20 oC,有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20oC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。


注意事项

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验

为研究SNS-314对HCT116结肠癌细胞的作用,用不同浓度SNS-314(4-63 nM)处理细胞8、16、24h,发现不同浓度处理8h时,SNS-314明显降低HCT116细胞无性*形成,随浓度增加,抑制作用增强。随后在软琼脂*形成实验中,用不同浓度SNS-314(4-250 nM)处理HCT116细胞24h,随浓度增加,HCT116细胞无性*被完全抑制。[2]

(二)动物实验

建立HCT116结肠癌移植瘤模型,给小鼠腹腔注射125 mg/kg SNS-314(每周1次,3次)(qw),150 mg/kg(每周2次,3次)(biw),100 mg/kg(每天1次,持续5天,间隔9天,再连续5天)(qd×5, 9d off)。与对照组相比,通过3种给药方式,SNS-314都可以达到显著抑制肿瘤生长的效果,其中,每日剂量*的是qd×5, 9d off给药,而*间隔剂量是qw和biw给药。[2]


参考文献

[1] Oslob JD, et al. Discovery of a potent and selective aurora kinase inhibitor. Bioorg Med Chem Lett, 18(17): 4880-4884(2008).

[2] Arbitrario J P, et al. SNS-314, a pan-Aurora kinase inhibitor, shows potent anti-tumor activity and dosing flexibility in vivo. Cancer chemotherapy and pharmacology, 65(4): 707-717(2010).

[3] VanderPorten EC, et al. The Aurora kinase inhibitor SNS-314 shows broad therapeutic potential with chemotherapeutics and synergy with microtubule-targeted agents in a colon carcinoma model. Mol Cancer Ther 8(4):930–939(2009).

HB181130