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PHA-793887 (PHA 793887; PHA793887) 51102
物品单位 价格 品牌
1137 Yeasen
  • 产地:China
  • 货号:51102ES08
  • 发布日期: 2020-03-26
  • 更新日期: 2022-02-07
产品详细说明
产地 China
品牌 Yeasen
货号 51102ES08
用途范围
纯度 %
CAS编号
别名
规格 5 mg
分子式
产品英文名称
是否进口

产品信息

产品名称

产品编号

规格

价格(元)

PHA- 793887 (PHA 793887; PHA793887)

51102ES08

5 mg

1137.00

PHA-793887 (PHA 793887; PHA793887)

51102ES25

25 mg

3867.00


产品描述

PHA-793887 (PHA 793887; PHA793887)是一种新型的强效CDK抑制剂,作用于Cdk2/cyclin A、Cdk2/cyclin E、Cdk5/p25和Cdk7/cyclin H,其IC50 分别为8、8、5和10 nM。PHA-793887对白血病细胞表现出细胞毒性,IC50值为0.3-7μM。在低剂量(0.1-1μM)时,PHA-793887诱导细胞周期捕获,抑制Rb和核仁磷酸蛋白磷酸化;在高剂量(5μM)时,PHA-793887诱导细胞凋亡。对移植瘤模型和原代白血病扩散细胞模型的研究发现PHA-793887同样对白血病细胞具有明显的作用。

目前,PHA-793887已进入临床Phase 1阶段。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】


产品性质

化学名(Chemical Name)

N-[6,6-dimethyl-5-(1-methylpiperidine-4-carbonyl)-1,4-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl]-

3-methylbutanamide

靶点(Target)

CDK2/CDK5/CDK7

CAS 号(CAS NO.)

718630-59-2

分子式(Molecular Formula)

C19H31N5O2

分子量(Molecular Weight)

361.48

外观(Appearance)

白色粉末

纯度(Purity)

≥95%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO

结构式(Structure)

image.png 


运输与保存方法

粉末直接保存于-20 oC,有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20oC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月


注意事项

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验

为检测PHA-793887在体外的细胞毒性作用,用不同浓度的PHA-793887处理11种白血病细胞,包括K562、KU812、KCL22、TOM1、SUP-B15、ALL-2、REH、697、RS(4;11)、KG1、HL60、RPMI8226、AML-PS,其IC50为0.04-10μM,作用于ALL-2、TOM1、RS(4;11)及HL60细胞的IC50小于1μM;作用于SUP-B15、KG1细胞的IC50大于10μM。在对细胞周期和细胞凋亡研究中,发现在低剂量(0.1-1μM)时,PHA-793887诱导细胞周期捕获,抑制Rb和核仁磷酸蛋白磷酸化;在高剂量(5μM)时,PHA-793887诱导细胞凋亡。[2]

(二)动物实验

在体内研究中,K562和HL60这2种白血病细胞皮*射到SCID小鼠,给HL60移植瘤小鼠静脉注射20mg/kg PHA-793887,每天1次,持续10天,小鼠中肿瘤消退,结束治疗一周后,所有小鼠无肿瘤。K562移植瘤模型中,PHA-793887处理的小鼠中肿瘤生长速度明显降低。[2]


参考文献

[1] M. G. Brasca, et al. Optimization of 6,6-dimethyl pyrrolo[3,4-c]pyrazoles: Identification of PHA-793887, a potent CDK inhibitor suitable for intravenous dosing. Bioor. Med. Chem. 18:1844-1853 (2010).

[2] Alzani R, et al. Therapeutic efficacy of the pan-cdk inhibitor PHA-793887 in vitro and in vivo in engraftment and high-burden leukemia models. Experimental Hematology 38:259–269(2010).

HB181130