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Nutlin-3 (mixture) 50801
物品单位 价格 品牌
1857 Yeasen
  • 产地:China
  • 货号:50801ES08
  • 发布日期: 2020-03-26
  • 更新日期: 2022-02-07
产品详细说明
产地 China
品牌 Yeasen
货号 50801ES08
用途范围
纯度 %
CAS编号
别名
规格 5 mg
分子式
产品英文名称
是否进口

产品信息

产品名称

产品编号

规格

价格(元)

Nutlin-3 (mixture)

50801ES08

5 mg

1857.00

Nutlin-3 (mixture)

50801ES25

25 mg

5877.00


产品描述

Nutlin-3是一种常用的可以通透细胞膜的MDM2拮抗剂,具有很高的选择性,抑制MDM2- p53的相互作用(IC50=90 nM),并激活p53。Nutlin-3通过和MDM2结合,抑制MDM2和p53的相互作用,从而激活p53,诱导细胞凋亡,并发挥抗肿瘤作用。

在体外细胞和体内实体瘤移植实验中,Nutlin-3可作用于功能性p53基因,具有有效的抗肿瘤细胞增殖活性,但是对突变型的p53基因无效。目前,Nutlin-3已进入临床试验Phase I阶段。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】


产品性质

英文别名(English Synonym)

Nutlin 3

化学名(Chemical Name)

(+/-)-4-(4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole-1-carbonyl)piperazin-2-one

靶点(Target)

MDM2/p53

CAS 号(CAS NO.)

548472-68-0

分子式(Molecular Formula)

C30H30Cl2N4O4

分子量(Molecular Weight)

581.49

外观(Appearance)

粉末

纯度(Purity)

>98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO(20mg/ml)和乙醇

结构式(Structure)

image.png 


运输与保存方法

粉末直接保存于-20 oC,有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20oC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。


注意事项

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验

1)利用Nutlin-3处理含野生型p53的细胞HCT116, RKO和SJSA-1,诱导MDM2和p21表达,结果显示有效的抗增殖活性,IC50为~1.5μM,但是作用于含突变型p53的细胞系SW480和MDA-MB-435则没有效果。10μM Nutlin-3处理SJSA-1细胞48h,可显著诱导Caspase依赖的细胞凋亡,凋亡达~45%。[1]

 2)利用30 μM Nutlin-3作用于突变型p53的细胞,结果表明Nutlin扰乱内源性p73-HDM2 相互作用,且增强p73稳定性和促凋亡活性,导致细胞生长受抑制和诱导凋亡。[3]

(二)动物实验

按200 mg/kg 剂量口服Nutlin-3处理,每天两次,持续3周,结果表明Nutlin-3显著抑制SJAS-1移植瘤生长,抑制达90%, 而Doxorubicin抑制81%肿瘤生长[1]。


参考文献

[1] Vassilev LT, et al. In vivo activation of the p53 pathway by small-molecule antagonists of MDM2.[J]. Science. 303(5659): 844-848 (2004 ).
[2] Secchiero P, et al. Recent advances in the therapeutic perspectives of Nutlin-3.[J]. Curr Pharm Des. 17(6): 569-77(2011).
[3] Lau LM, et al. HDM2 antagonist Nutlin-3 disrupts p73-HDM2 binding and enhances p73 function. Oncogene. 27(7): 997-1003(2008).

HB181127