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Staurosporine 星形孢菌素 50606
物品单位 价格 品牌
1397 Yeasen
  • 产地:China
  • 货号:50606ES03
  • 发布日期: 2020-03-26
  • 更新日期: 2022-02-07
产品详细说明
产地 China
品牌 Yeasen
货号 50606ES03
用途范围
纯度 %
CAS编号
别名
规格 1 mg
分子式
产品英文名称
是否进口

产品信息

产品名称

产品编号

规格

价格(元)

Staurosporine 星形孢菌素

50606ES03

1 mg

1397.00

Staurosporine 星形孢菌素

50606ES08

5 mg

2997.00

Staurosporine 星形孢菌素

50606ES10

10 mg

5477.00


产品描述

Staurosporine(星形孢菌素,STS)是一种强效的、ATP竞争性激酶抑制剂,有效抑制PKC活性,在大鼠脑组织实验中,IC50为2.7 nM。Staurosporine强效抑制PKC-α,其抑制活性比PKC-δ高100倍,比PKC-δ和PKC-ζ高1000倍。除此之外,Staurosporine还抑制PKA,PKG,p60v-src酪氨酸蛋白激酶和钙调蛋白激酶II等。Staurosporine抑制多种人癌细胞增殖,主要作用表现为诱导癌细胞G2/M期阻断,调整G1期阻断,并诱导细胞凋亡。另外,Staurosporine具有多种生物学作用,如细胞毒性、松弛平滑肌和调节eNOS基因表达等。

目前,Staurosporine 已进入临床Phase 3阶段。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】


产品性质

中文别名(Chinese Synonym)

抗生素AM-2282

英文别名(English Synonym)

Antibiotic AM-2282, Stsp

化学名(Chemical Name)

2,3,10,11,12,13-hexahydro-10R-methoxy-9S-methyl-11R-methylamino-9S,13R-epoxy-

1H,9H-diindolo[1,2,3-gh;3’,2’,1’-lm]pyrrolo[3,4-j][1,7]benzodiazonin-1-one

靶点(Target)

PKC

CAS 号(CAS NO.)

62996-74-1

分子式(Molecular Formula)

C28H26N4O3

分子量(Molecular Weight)

466.53

外观(Appearance)

白色/浅黄色固体

纯度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO

结构式(Structure)

image.png 


运输与保存方法

粉末直接保存于-20 oC,有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20oC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。


注意事项

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验

为检测staurosporine对U-937细胞凋亡的诱导作用,分别用0.5 μM处理18h,1 μM处理24 h,后用Annexin-V/7-AAD检测细胞凋亡,与对照组相比,1 μM staurosporine处理24 h的细胞凋亡细胞比例显著增加,而0.5 μM处理18h组凋亡细胞比例与对照组相比,差别不显著。[5]

(二)动物实验

在体内实验数据表明,staurosporine致死毒性非常强,半致死剂量为6.0mg/kg,*耐受剂量1.0mg/kg(腹腔注射)。Staurosporine与VBL联合用于体内实验时,0.1mg/kg staurosporine时几乎不影响VBL的作用,0.6mg/kg(半致死剂量的十分之一)staurosporine单独作用时没有任何抗肿瘤作用或毒性。[3]


参考文献

[1] Tamaoki, T., et al. Staurosporine, a potent inhibitor of phospholipid/Ca++dependent protein kinase. Biochem. Biophys. Res. Commun. 135: 397-402 (1986).

[2] Li, H., et al. Structure-activity relationship of staurosporine analogs in regulating expression of endothelial nitric-oxide synthase gene. Mol Pharmacol 57: 427-35 (1999).

[3] Ken-ichi Miyamoto, et al. Inhibition of Multidrug Resistance by a New Staurosporine Derivative, NA-382, in Vitro and in Vivo. Cancer Res 53: 1555-1559 (1993).

[4] Boix, J., et al.  Characterization of the cell death process induced by staurosporine in human neuroblastoma cell lines.  Neuropharmacology 36: 811-821 (1997).  

[5] Andreas Antonsson, et al. Induction of Apoptosis by Staurosporine Involves the Inhibition of Expression of the Major Cell Cycle Proteins at the G2/M Checkpoint Accompanied by Alterations in Erk and Akt Kinase Activities. Anticancer Research 29(8): 2893-2898 (2009).

 

HB181127